O tiocolquicosido é um derivado sulfurado semi-sintético do colquicosido, com actividade farmacológica miorrelaxante.
In vitro, o tiocolquicosido só se liga ao GABA-A e receptores de glicina sensiveis à estricnina. Os efeitos miorrelaxantes do tiocolquicosido, actuando como um antagonista dos receptores GABA-A, podem manifestar-se ao nível supra-espinal, através de mecanismos de regulação complexos, embora não se possa excluir um mecanismo de acção glicerinérgico. As características da interacção do tiocolquicosido com os receptores GABA-A são qualitativa e quantitativamente partilhadas pelo principal metabolito circulante, o derivado glucurónico.
In vivo, as propriedades miorrelaxantes do tiocolquicosido e do seu principal metabolito ficaram demonstradas em vários modelos predictivos de ratos e ratinhos. A ausência de efeito miorrelaxante nos ratos com medula seccionada sugere uma predominância de acção supra- espinal deste composto. Após administração oral, subcutânea, intra-peritoneal e intra-muscular, verificou-se que o tiocolquicosido possui acção anti-inflamatória e analgésica, em vários modelos experimentais. Além disso, em estudos fármaco-electrencefalográficos, verificou-se que o tiocolquicosido e o seu metabolito principal não têm qualquer efeito sedativo.

Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, o tiocolquicosido é rapidamente absorvido e metabolizado em 3 metabolitos principais. Os dois principais metabolitos circulantes foram o tiocolquicosido aglucónico e o derivado glucorónico, que é activo. O derivado glucorónico activo também se detecta após administração intra-muscular. No Homem, a ligação do tiocolquicosido às proteínas plasmáticas é baixa (13%), não dependendo da concentração terapêutica do tiocolquicosido, e a albumina sérica tem uma acção predominante na ligação às proteínas plasmáticas.

Após administração oral em voluntários sãos
Não se detectaram vestígios de tiocolquicosido. O metabolito glucurónico activo aparece rapidamente no plasma com uma Tmax média à 1 hora, e é eliminado com uma semi-vida média aparente de cerca de 7 horas.Após uma dose única de tiocolquicosido de 8 mg, a área sob a curva média (AUC) dometabolito glucurónico activo, que reflecte a exposição a entidades activas, é de cerca de 126 ng.h/ml.
Após administração oral de tiocolquicosido marcado com 14C, 79 % da dose é encontrada nas fezes e 20 % na urina.

Após administração intra-muscular em voluntários sãos
Tanto o tiocolquicosido como o metabolito glucurónico activo estão presentes. Os níveis plasmáticos no pico são alcançados em aproximadamente meia hora para o tiocolquicosido e em 5 horas para o seu metabolito activo, com semi-vidas de eliminação terminais aparentes médias de 1,5 – 1,9 horas e 9 horas, respectivamente.
Após a administração intra-muscular única de 8 mg de tiocolquicosido, a área sob a curva cumulativa média (AUC) do tiocolquicosido e do seu metabolito glucurónico, que reflecte a exposição a entidades activas, é de cerca de 500 ng.h/ml. O volume aparente de distribuição e a depuração sistémica do tiocolquicosido são de cerca de 43 L e 19 L/h, respectivamente.

- Síndroma dolorosa vertebral (artrose vertebral).
- Síndromas radiculares: cervicobraquialgia, lombociatalgia, cruralgia.
- Rigidez dolorosa por fractura, entorse ou luxação.
- Parkinsonismo dos neurolépticos.

12 a 24 mg por dia, após as principais refeições.

Administração: Via oral

- Tomar as cápsulas com ajuda de um pouco de água

- Repartir a dose diária em duas vezes por dia após as principais refeições para evitar intolerância gástrica

Até à data não foram assinaladas.

Efeitos gastrintestinais
Em casos esporádicos têm sido registadas perturbações digestivas menores, nomeadamente diarreia, aquando da sua administração oral. No caso de existir diarreia recomenda-se a diminuição da posologia. Foram também reportados: gastralgia, náuseas e vómitos.

Efeitos cardiovasculares
Foi reportada ocasionalmente hipotensão após administração oral e parentérica. Contudo, a causalidade não foi ainda claramente estabelecida.

Efeitos no Sistema Nervoso Central
Foram ocasionalmente reportados agitação e sonolência após administração intra-muscular.

Efeitos cutâneos
Foram reportados os seguintes efeitos: eritema cutâneo e dermatite.

Contraindicações
- Paralisia flácida
- Hipotonia muscular
- Hipersensibilidade ao Tiocolquicosido ou a qualquer dos excipientes.
- Insuficiência renal
- Gravidez e lactação

Advertências e precauções
- Se surgirem sintomas de intolerância gástrica, a ingestão deverá ser feita após as refeições ou anti-ácidos.

- A dosagem deverá ser reduzida quando surja diarreia com a administração oral.

- Não se recomenda a administração de tiocolquicosido nas crianças.

Gravidez
Apesar dos estudos teratogénicos realizados com o Tiocolquicosido no animal não terem evidenciado efeitos teratogénicos, e à semelhança de outros fármacos, desaconselha-se a sua administração durante a gravidez confirmada ou presumível, exceptuando situações de necessidade absoluta e sob controlo médico.

Aleitamento
CONTRAINDICADO
Dado que o tiocolquicosido passa para o leite materno, está contraindicada a sua administração em mulheres que se encontrem a amamentar.

Sobredosagem
Não foram observados casos de sobredosagem.

No caso de ocorrer sobredosagem, recomenda-se medidas sintomáticas e vigilância médica.